본 발명은 구리 촉매를 이용한 2-술포닐이미노인돌린의 제조방법에 관한 것으로 보다 상세하게는 화학식(1)의 아미노아세틸렌 화합물과 화학식(2)의 술포닐아지드 화합물을 용매 중에서 염기 화합물과 구리 촉매 존재하에 반응시켜 화학식(3)의 2-술포닐이미노인돌린 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명은 구리 촉매(CuXn)와 염기 화합물 존재 하에서 아미노아세틸렌 화합물과 술포닐아지드 화합물을 반응시켜 온건한 반응조건에서도 2-술포닐이미노인돌린 화합물을 제조할 수 있으며, 이를 의약품 제조과정에서 주요한 중간체로 제공할 수 있다.