본 발명은 금속 킬레이션을 위한 티오펜 배위자의 합성에 관한 것이다. 보다 상세하게는 티오펜을 포함하는 화합물을 사용하여 금속이온 킬레이션에 유용한 내부 수소결합을 가진 새로운 대칭, 비대칭 티오펜 배위자를 합성하는 방법에 관한 것이다. 본 발명은 금속이온 킬레이션에 유용한 내부 수소결합을 가진 새로운 이종핵원자를 포함한 오각형분자를 갖고, 반응기질의 범위가 넓으며 다양한 작용기에 대하여 반응의 효과가 감소하지 않고 반응기질을 고수율로 얻을 수 있는 방사성의약 화학분야에서 유용성이 큰 배위자 제조방법을 제공한다.