본 발명은 표적항암제의 약제 내성을 극복할 수 있는 신규한 병용 약물 표적으로서의 SRC의 용도에 관한 것이다. 본 발명에 따른 SRC저해제는 표적항암제의 약제 내성을 일으키는 핵심적인 피드백을 억제하여, MAPK 및 PI3K 신호전달경로를 억제하는 표적항암제와 병용 투여 시 항암 효과를 상승시킨다. 따라서, 본 발명은 표적항암제에 대한 내성을 극복하고 암환자의 항암제에 대한 치료 적중률을 높일 수 있어 표적항암제를 이용한 치료전략에 새로운 가능성을 제시하고, 정밀의학 실현에 기여할 수 있다.