암치료제인신규이치노마이신유도체및그의제조방법

Abstract

본 발명은 항암제로 알려져 있는 이치노마이신을 이용한 신규한 이치노마이신 유도체의 합성에 관한 것이다. 이치노마이신은 현재 임상실험 2단계(Phase II)에 있는 물질로서 정상세포에 대한 세포독성이 강하고 극성용매에 대한 용해도가 낮아 항암제로 사용하기에는 많은 문제점이 있다. 본 발명에 의해 합성된 이치노마이신의 황산화 유도체 및 술포니움 유도체는 극성기의 도입 및 염화물 형태로 유도체화 하였기 때문에 극성 용매에 대한 용해도 향상 및 정상 세포에 대한 세포독성 등을 감소시켜 문제점을 해결하였다. 본 발명의 화합물을 합성한 후 순수 분리 및 정제하여 항암력을 측정하였던 바 황원소의 산화반응을 통해 합성한 술폭사이드, 디술폭사이드, 술폰 등은 항암력이 크게 개선되지 못하였으며 술폭사이드에서만 약간 독성이 감소하는 결과를 얻었다. 그러나 황원소의 술포니움염 합성 반응을 통해 얻은 화합물은 항암력이 유지되면서 정상세포에 대한 세포 독성능이 100배 이상 감소된 결과를 얻을 수 있었다.